李時珍生于明朝正德十三年(1518年)，他的父親李言聞是一位醫(yī)生，其醫(yī)術(shù)在湖北蘄州以及附近州縣，頗有名氣，而且還曾經(jīng)當(dāng)過“太醫(yī)吏目”的醫(yī)官職務(wù)。但是，在舊時的社會里，一個醫(yī)生不管醫(yī)術(shù)多高明，社會地位總是不高，所以，李言聞一直希望自己的兒子能通過當(dāng)時正規(guī)的科舉考試，獲得功名，光宗耀祖。在他的計劃里，大兒子李思珍，繼承自己的醫(yī)業(yè);而讓較聰明的李時珍參加科舉考試，完成自己一直沒有完成的目標(biāo)。

《本草綱目》內(nèi)文李時珍小時候常生病，但又天生好動、好讀書，尤其對于大人們講的各種傳奇故事、珍奇事物，以及父親收藏的那些有圖畫的醫(yī)書、藥書更是有興趣。他也喜歡到田野間采花捕蝶、欣賞大自然的神奇造化。在他的心目中，做一個像父親那樣醫(yī)術(shù)高明的大夫，遠比考試做官來的有趣多了。不過在父命難違的情形下，李時珍開始一次又一次參加科舉考試，十四歲那年考取了秀才，但是之后的鄉(xiāng)試一直不如意。

明朝嘉靖十九年，公元1540年，李時珍22歲時，他第三次來到武昌參加鄉(xiāng)試，這次比前兩次更糟，不久前他才剛得過“骨蒸”病，這種病是因為受了風(fēng)寒，長期咳嗽造成，皮膚會發(fā)熱、而且多痰、全身無力，類似肺炎的病癥。

大病初愈的李時珍不僅難以通過鄉(xiāng)試，甚至幾乎再度病倒。這樣的經(jīng)驗，對李時珍而言是痛苦的。回鄉(xiāng)后，他作了人生第一個重大的決定，放棄科舉考試求取功名的途徑，走自己的道路。這個轉(zhuǎn)變，使得《本草綱目》這本巨著得以誕生，進而改變了整個醫(yī)藥學(xué)的發(fā)展，影響直到今日。

1551年，李時珍因治好了富順王朱厚焜兒子的病而醫(yī)名大顯，被武昌的楚王聘為王府的“奉祠正”，兼管良醫(yī)所事務(wù)。

1556年，李時珍又被推薦到太醫(yī)院工作，授“太醫(yī)院判”職務(wù)。在此期間，他有機會飽覽了王府和皇家珍藏的豐富典籍，摘錄了不少醫(yī)學(xué)資料。并看到了許多平時難以見到的藥物標(biāo)本，大大開闊了眼界，豐富了知識。但由于他淡于功名利祿，在太醫(yī)院任職未及一年，就辭職歸家，專心著述。

在李時珍任職太醫(yī)院前后的一段時期，經(jīng)長時間準(zhǔn)備之后，李時珍開始了《本草綱目》的寫作。在編寫過程中，他腳穿草鞋，身背藥簍，帶著學(xué)生和兒子建元，翻山越嶺，訪醫(yī)采藥，足跡遍及河南、河北、江蘇、安徽、江西、湖北等廣大地區(qū)，以及牛首山、攝山、茅山、太和山等大山名川，走了上萬里路，傾聽了千萬人的意見，參閱各種書籍800多種，歷時27年，終于在他61歲那年(1578年)寫成。

《本草綱目》全書約有200多萬字，52卷，載藥1892種，新增藥物374種，載方10000多個，附圖1000多幅，成了我國藥物學(xué)的空前巨著。其中糾正前人錯誤甚多，在動植物分類學(xué)等許多方面有突出成就，并對其他有關(guān)的學(xué)科(生物學(xué)、化學(xué)、礦物學(xué)、地質(zhì)學(xué)、天文學(xué)等等)也做出貢獻。達爾文稱贊它是“中國古代的百科全書”。

一五九六年，也就是李時珍逝世后的第三年，《本草綱目》在金陵(今南京)正式刊行，立即風(fēng)靡全國，醫(yī)家視為珍品，爭相搶購。不久即流傳于全世界。