中國歷史上有“神農嘗百草……一日而遇七十毒”的傳說，反映了古代勞動人民在與自然和疾病作斗爭的過程中發現藥物、積累經驗的艱苦過程，也是中藥起源于生產勞動的真實寫照。

早在夏商周時期（約公元前22世紀末--前256年），中國就已出現藥酒及湯液。西周（約公元前11世紀--前771年）的《詩經》是中國現存文獻中最早記載有藥物的書籍?，F存最早的中醫理論典籍《內經》提出了“寒者熱之，熱者寒之”，“五味所入”，“五臟苦欲補瀉”等學說，為中藥基本理論奠定了基礎。

現存最早的藥學專著《神農本草經》是秦漢時期（公元前221--公元220年）眾多醫學家搜集、總結了先秦以來豐富藥學資料而成書的。本書載藥365種，至今尚為臨床所習用。它的問世，標志著中藥學的初步確立。

在3000多年前的殷商甲骨文中，中國已經有關于醫療衛生以及十多種疾病的記載。周代已經使用望、聞、問、切等診病方法和藥物、針灸、手術等治療方法。秦漢時期，形成了《黃帝內經》這樣具有系統理論的著作。此書是現存最早的一部中醫理論性經典著作。張仲景所著的《傷寒雜病論》，專門論述了多種雜病的辨證診斷、治療原則，為后世的臨床醫學奠定了發展的基礎。漢代外科學已具有較高水平。據《三國志》記載，名醫華佗已開始使用全身麻醉劑“麻沸散”進行各種外科手術。

從魏晉南北朝（公元220--589年）到隋唐五代（公元581--960年），脈診取得了突出的成就。晉代名醫王叔和所著的《脈經》歸納了24種脈象。該書不僅對中國醫學有很大影響，而且還傳到了國外。這一時期醫學各科的專科化已趨成熟。針灸專著有《針灸甲乙經》；《抱樸子》和《肘后方》是煉丹的代表著作；制藥方面有《雷公炮炙論》；外科有《劉涓子鬼遺方》；《諸病源候論》是病因專著，《顱囟經》是兒科專著；《新修本草》是世界上第一部藥典；眼科專著有《銀海精微》等等。另外，唐代還有孫思邈的《千金要方》和王燾的《外臺秘要》等大型方書。

唐代（公元618--907年）經濟繁榮，促進了中藥學的發展。唐政府率先完成了世界第一部藥典性本草--《唐本草》的編修工作。全書載藥850種，還增加了藥物圖譜，進一步完善了中藥學的規模格局。

在宋代（公元960---1279年）醫學教育中，針灸教學有了重大改革。王惟一著有《銅人腧穴針灸圖經》，后來，他又設計制造等身大針灸銅人兩具，教學時供學生實習操作。這一創舉，對后世針灸的發展影響很大。明代（公元1368--1644年）時，有一批醫學家提出把傷寒、溫病和溫疫等病區分開。到了清代，溫病學說達到成熟階段，出現了《溫熱論》等專著。

從明代開始，西方醫學傳入中國，一批醫學家們主張“中西醫匯通”，成為當代中西醫結合的先聲。

到了明代（公元1368---1644年），醫藥學家李時珍歷時27年，完成了中藥學巨著《本草綱目》，全書載藥1892種，成為中國本草史上最偉大的集成之作。